مثبطات الأروماتاز

جدول المحتويات:

مثبطات الأروماتاز
مثبطات الأروماتاز
Anonim

تعرف على مثبطات الأروماتاز التي يجب استخدامها لتجنب الآثار الجانبية للستيرويدات وبعدها. مثبطات الأروماتاز ، التي تسمى أيضًا الحاصرات ، هي الأدوية المستخدمة في الطب التقليدي لخفض مستويات هرمون الاستروجين مع زيادة هرمونات التستوستيرون والغدد التناسلية. تستخدم المثبطات أيضًا لعلاج التثدي عند الرجال.

يستخدم لاعبو كمال الأجسام العقاقير بشكل رئيسي أثناء تناول العقاقير المنشطة للأغراض التالية:

  • منع التثدي.
  • زيادة الخلفية الابتنائية.
  • تهدئة العضلات.
  • القضاء على ارتفاع ضغط الدم.
  • الحد من تأثير هرمون الاستروجين على محور ما تحت المهاد - الغدة النخامية - الخصيتين.

عند تكوين دورة من المنشطات ، يجب أن نتذكر أنه ليس كل الابتنائية لديه القدرة على التحول إلى هرمون الاستروجين. يجب استخدام مثبطات الأروماتاز عندما يتم تضمين استرات التستوستيرون ، ميثاندروستينولون ، ميثيل تستوستيرون في الدورة.

استخدام مثبطات الأروماتاز في الدورة

حقنة في اليد
حقنة في اليد

يبدأ معظم الرياضيين في استخدام حاصرات فقط بعد ظهور أعراض التثدي. لكن هذا النهج في العمل غير فعال تمامًا. من الأسهل بكثير اختبار وجود استراديول في الجسم بعد 10 أيام من بدء الدورة ، عند استخدام الستيرويدات القصيرة ، أو بعد 4 أسابيع ، إذا كانت الدورة تتضمن أدوية طويلة.

بعد تلقي النتائج ، يجب وصف جرعة أناستروزول بمعدل 0.5 جرام مرة كل يومين. بدلاً من ذلك ، يمكنك تناول جرعة أقل من الدواء ، مع التركيز على مشاعرك. في حالة انخفاض الرغبة الجنسية ، ضعف الانتصاب ، الاكتئاب ، يجب تقليل الجرعة.

بحث بلوكير

عالمان في المختبر
عالمان في المختبر

بعد دخول العلامة التجارية Letrozole (Letroza) إلى السوق ، أصبحت على الفور رائدة في شعبيتها بين الرياضيين. تم إجراء عدد كبير من الدراسات التي أثبتت الفعالية العالية للدواء. تبلغ الجرعة الفعالة بالفعل حوالي 0.02 ملليجرام ، وهو ما يقرب من 100 مرة أقل من الجرعة العلاجية. بعد استخدام الدواء ، يزداد مستوى محتوى الغدد التناسلية بشكل ملحوظ ، مع تقليل محتوى هرمون الاستروجين بمقدار الثلث.

تمت دراسة التأثير على الجسم وأناستروزول بشكل جيد في الوقت الحالي. لهذا السبب ، يتم استخدامه على نطاق واسع من قبل الرياضيين. في التجارب السريرية ، وجد أنه حتى مع وجود كمية من 0.5 إلى 1 ملليغرام ، ينخفض مستوى الهرمونات الأنثوية بمقدار النصف. في المتاجر عبر الإنترنت ، يمكن أن تكلف هذه الأداة عدة مرات أقل من الصيدلية. أيضًا في المدن الكبيرة ، يمكنك العثور على نسخة أرخص من الدواء - anastrozole cabi.

الآثار الجانبية لمثبطات الأروماتاز

رياضي يستريح بعد التدريب
رياضي يستريح بعد التدريب

لقد ثبت أنه بكميات صغيرة ، توجد الهرمونات الأنثوية دائمًا في جسم الرجل بل إنها مفيدة. فهي قادرة على زيادة حساسية مستقبلات الأندروجين وبالتالي زيادة فعالية دورة الستيرويد. ترتبط جميع الآثار الجانبية التي يمكن أن تسببها مثبطات الأروماتاز بجرعات زائدة ، ونتيجة لذلك ، انخفاض كبير في هرمون الاستراديول في الجسم. من بين الآثار الجانبية الرئيسية بعد تناول جرعة زائدة من الحاصرات:

  1. إبطاء نمو كتلة العضلات.
  2. الم المفاصل
  3. انخفاض قوة العظام.
  4. زيادة مستويات الكوليسترول.
  5. تدهور الحالة العامة وانخفاض الرغبة الجنسية ؛
  6. ظهور حالة من الاكتئاب.

البيانات الدوائية للحاصرات

مانع أمينوغلوتيثيميد عن طريق الحقن
مانع أمينوغلوتيثيميد عن طريق الحقن

لأول مرة ، ظهرت حاصرات الأروماتاز في سوق الأدوية بالتوازي مع عقار تاموكسيفين. في منتصف الثمانينيات ، أُعلن عن الانتهاء من التجارب السريرية لجيل جديد من الحاصرات.في أواخر الثمانينيات ظهرت جميع مثبطات الأروماتاز الحديثة تقريبًا.

في البداية ، تم استخدام الأدوية في علاج أورام الثدي الخبيثة. ويرجع ذلك إلى نتائج الدراسات التي أظهرت أن أكثر من ثلث حالات سرطان الثدي مرتبطة بالنظام الهرموني.

عند استخدام الحاصرات ، يتم تقليل التأثير السام للجينات ، وكذلك شدة الانقسام الخلوي ، والتي لها تأثير إيجابي في المراحل الأولى من تكوين الأورام الخبيثة. يمكن تقسيم مثبطات الأروماتاز الموجودة حاليًا إلى فئتين: غير الستيرويدية والستيرويدية. تم إنشاء أول عقار غير ستيرويدي ، أمينوغلوتيثيميد ، في السبعينيات. ومع ذلك ، فقد كان سامًا جدًا للغدد الكظرية ، واستخدامه في الطب محدود للغاية.

أناستروزول

أناستروزول مضغوط في العبوة
أناستروزول مضغوط في العبوة

إنه أحد أقوى مثبطات الجيل الثالث غير الستيرويدية. عند استخدام العامل بكمية 1 مجم ك خلال اليوم ، فإنه يؤدي إلى انخفاض في مستوى هرمون الاستروجين بنسبة 80٪. عند استخدام عقار أناستروزول بجرعة لا تتجاوز 10 ملليغرام على مدار اليوم ، يكون له تأثير بروجستيروني قوي وأندروجيني على الجسم. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه لا يثبط تخليق الكورتيزول والألدوستيرون ، وبالتالي لا يتطلب استخدامًا إضافيًا للكورتيكوستيرويدات. من حيث قوة تأثيره ، يتفوق الدواء 250 مرة أو أكثر على أمينوغلوتيثيميد ، وبسبب فترة التفكك الأطول ، فإنه قادر على منع أعراض التأنيث بجرعات صغيرة.

في كمال الأجسام ، يتم استخدام الدواء على نطاق واسع لمنع تطور التثدي ، فضلا عن تراكم السوائل الزائدة في الجسم. في حالة تناول جرعة زائدة ، من الممكن حدوث نفس الآثار الجانبية التي تتميز بها جميع أدوية مجموعة حاصرات الأروماتاز.

يتروزول

قرص ليتروزول في العبوة
قرص ليتروزول في العبوة

آلية عمل هذا الدواء هي ربط الأروماتاز بجين السيتوكروم. بمساعدتها ، من الممكن منع تأثير الأروماتة في الأنسجة الدهنية والكبد وعضلات الهيكل العظمي ، دون التأثير على تخليق الكورتيزول. بالمقارنة مع عقار أناستروزول ، فإن العامل أكثر فاعلية في منع السيتوكرومات الأروماتيز ، مما يقلل بشكل كبير من مستوى الهرمونات الأنثوية.

جرعة الدواء المسموح بها هي حبة واحدة يوميًا خلال النهار. يمتص الجهاز الهضمي الدواء جيدًا ، بغض النظر عن تناول الطعام. لا ينبغي أن يؤخذ الدواء في حالة ضعف الكبد. تم تسجيل جميع الآثار الجانبية فقط مع الاستخدام غير المنضبط لليتروزول.

فوروزول

أقراص Vorozol
أقراص Vorozol

الدواء ممثل للجيل الثالث من الأدوية في مجموعة مثبطات الأروماتاز. تشبه آلية عملها على جسم الدواء إلى حد كبير ليتروزول. الدواء جديد تمامًا والبحث عن سلامته وفعاليته مستمر. نادرا ما يستخدمه الرياضيون.

إكسيميستان

اكزيماستين معبأ
اكزيماستين معبأ

ينتمي هذا الدواء إلى الجيل الثالث من حاصرات الستيرويد. يستخدم على نطاق واسع في الولايات المتحدة عن طريق الطب التقليدي. بالإضافة إلى فوروزول ، فإنه نادرًا ما يستخدم في الرياضة.

أحدث مثبطات الأروماتاز

مانع T-Bomb II في جرة
مانع T-Bomb II في جرة

يستمر العمل في الوقت الحاضر على إنشاء عقاقير جديدة أكثر فعالية من مجموعة مثبطات الأروماتاز. في مرحلة التجارب السريرية ، توجد حاليًا مستحضرات من نوع الستيرويد - Ergo-pharm 6-OXO و T-Bomb II. لم يتم بعد دراسة تأثيرها على جسم الإنسان بشكل كامل ولا يزال من السابق لأوانه الحديث عن استخدامها في الرياضة. أيضًا ، منذ وقت ليس ببعيد ، ظهر عقار الكريسين في سوق الصيدلة الرياضية. على الرغم من حقيقة أن العقار معروض للبيع بالفعل ، إلا أن آلية تأثيره على الجسم لا تزال قيد الدراسة. يلتزم مبتكرو الدواء الصمت بشأن الآثار الجانبية عند استخدام مادة الكريزين ، ولكن حتى الآن لم يتم تلقي أي معلومات من الرياضيين حول هذه النتيجة. ومع ذلك ، نادرًا ما يستخدم الرياضيون مادة الكريزين.بعد كل شيء ، هناك منتجات في السوق ، وقد تأكدت فعاليتها وسلامتها بمرور الوقت.

تعرف على المزيد حول Anastrozole (أحد مثبطات الأروماتاز) في هذا الفيديو:

موصى به: